Inhibidores del Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR)

Las amplificaciones y mutaciones del Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR) se detectan en el 40-60% de los casos de GBM y son generalmente indicativas de mal pronóstico.


EGFR (también conocido como ERBB1 o HER1) es un miembro de la superfamilia de RTKs, junto con ERBB2, ERBB3 y ERBB4.


La unión de un ligando al sitio de unión de ligandos de estos receptores induce la homo- o heterodimerización del receptor, produciendo un cambio conformacional que activa el dominio de la tirosina quinasa intracelular. Esto resulta en la autofosforilación de la cola citoplasmática e induce una variedad de vías de señalización.


La sobreexpresión o mutación del EGFR conduce a la señalización que afecta a la apoptosis, induciendo la proliferación y la angiogénesis. La forma mutante más común que se encuentra en el glioblastoma es el EGFR (EGFRvIII, o de2-7EGFR).


Debido a la alta incidencia de amplificaciones de EGFR, se han examinado una variedad de inhibidores del EGFR tanto preclínica como clínicamente como erlotinib, gefitinib o cetuximab.


Bibliografía

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Página actualizada el 17 de Septiembre de 2020

Málaga, España (Spain)

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