Riluzol aumenta los efectos antitumorales de la temozolomida

El riluzol aumenta los efectos antitumorales de la temozolomida mediante la supresión de la expresión de MGMT en el glioblastoma.


La señalización glutamatérgica promueve significativamente la proliferación, la migración y la invasión en el glioblastoma (GBM). Riluzol, un inhibidor metabotrópico del receptor 1 de glutamato, supuestamente suprime el crecimiento de GBM.


El riluzol tuvo efectos inhibidores del crecimiento dependientes del tiempo y de la dosis en todas las líneas celulares de GBM evaluadas de forma independiente. El riluzol mejoró el efecto antitumoral de TMZ sinérgicamente en líneas celulares GBM positivas para MGMT pero no en negativas para MGMT. El riluzol inhibe singularmente la expresión de MGMT, y suprimió significativamente la regulación positiva de MGMT inducida por TMZ. Además, el tratamiento combinatorio de TMZ / riluzol suprimió significativamente el crecimiento tumoral en el modelo GBM intracraneal MGMT positivo.


El riluzol atenúa la regulación positiva de MGMT inducida por TMZ y aumenta el efecto antitumoral de TMZ en GBM positivas para MGMT. Por lo tanto, el tratamiento combinatorio de TMZ / riluzol es un nuevo régimen terapéutico potencialmente prometedor para las GBM positivas para MGMT.


El riluzol también tiene efectos sinérgicos anti-glioblastoma con inhibidores de mTOR in vitro y en xenoinjertos de GBM en ratones. Estos datos sugieren que la reutilización de riluzol, utilizada junto con inhibidores de mTOR, puede servir como una opción terapéutica eficaz en el glioblastoma.



Riluzole enhances the antitumor effects of temozolomide via suppression of MGMT expression in glioblastoma.Yamada T, Tsuji S, Nakamura S, Egashira Y, Shimazawa M, Nakayama N, Yano H, Iwama T, Hara H.J Neurosurg. 2020 Mar 13:1-10.


The glutamate release inhibitor riluzole increases DNA damage and enhances cytotoxicity in human glioma cells, in vitro and in vivo AJ Khan, S LaCava, M Mehta, D Schiff, A Thandoni… - Oncotarget, 2019 - ncbi.nlm.nih.gov


0 vistas

Página revisada el 7 de Agosto del 2020

Málaga, España (Spain)

  • Facebook
  • Instagram